Zolazepam
| Evidensniveau: L5 | Forudsagte indikationer: 1 stk. |
Indholdsfortegnelse
Zolazepam: Fra ukendt human indikation til insomni
Resumé
Zolazepam er et benzodiazepinlignende stof (pyrazolodiazepinon), som i Danmark kun er markedsført til veterinær anvendelse (Zoletil 100 Vet.). TxGNN-modellen forudsiger, at det kan have effekt på insomni, men der er ingen kliniske forsøg og ingen publikationer, der understøtter denne retning. Forudsigelsen er alene baseret på modellen.
Hurtigt overblik
| Punkt | Indhold |
|---|---|
| Oprindelig indikation | Ikke angivet i de indsamlede data (veterinærpræparat til anæstesi) |
| Forudsagt ny indikation | Insomni |
| TxGNN-forudsigelsesscore | 99,88 % |
| Evidensniveau | L5 |
| Markedsstatus i Danmark | Markedsført |
| Antal markedsføringstilladelser | 1 |
| Anbefalet beslutning | Hold |
Hvorfor er forudsigelsen rimelig?
Zolazepam er et pyrazolodiazepinon, dvs. et benzodiazepinlignende stof. Det antages at virke som positiv allosterisk modulator af GABA-A-receptoren og dermed forstærke hæmmende neurotransmission. Denne mekanisme er farmakologisk plausibel for sedation og søvnfremmende effekt og deles med godkendte benzodiazepiner mod søvnløshed. Detaljerede data om virkningsmekanismen er dog ikke tilgængelige i de data, der er indsamlet til denne rapport, så mekanismen bør betragtes som antaget.
Zolazepam anvendes i dag udelukkende til veterinær anæstesi i fast kombination med tiletamin. Forbindelsen mellem sedation/anæstesi og insomni er mekanistisk forståelig, men ikke dokumenteret hos mennesker.
Den høje score (0,9988) er en beregningsmæssig forudsigelse, sandsynligvis drevet af zolazepams nærhed til andre benzodiazepiner i vidensgrafen. Der foreligger ingen humane farmakokinetiske, sikkerheds- eller virkningsdata for insomni. Den mekanistiske begrundelse er plausibel, men ikke verificeret.
Evidens fra kliniske forsøg
Der er i øjeblikket ingen relaterede kliniske forsøg registreret.
Litteraturevidens
Der er i øjeblikket ingen relateret litteratur tilgængelig.
Markedsinformation for Danmark
| Markedsføringstilladelsesnummer | Produktnavn | Lægemiddelform | Godkendt indikation |
|---|---|---|---|
| 28101417090 | Zoletil 100 Vet. (Virbac S.A.) | Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning | Indikationstekst ikke angivet i de indsamlede data (veterinærpræparat) |
Sikkerhedsovervejelser
Der foreligger ingen oplysninger om advarsler, kontraindikationer eller lægemiddelinteraktioner i de data, der er indsamlet til denne rapport. Se det godkendte produktresumé (SmPC) for sikkerhedsoplysninger. Bemærk, at det eneste godkendte produkt er et veterinærlægemiddel, og at der ikke findes humane sikkerhedsdata.
Konklusion og næste skridt
Beslutning: Hold
Begrundelse: Forudsigelsen hviler udelukkende på en modelscore (evidensniveau L5) uden kliniske forsøg, publikationer eller humane sikkerhedsdata. Det eneste markedsførte produkt i Danmark er et veterinærpræparat, og sikkerhedsscreening kan ikke gennemføres, før manglende data er indhentet.
For at komme videre er følgende nødvendigt:
- Produktresumé/indlægsseddel med advarsler og kontraindikationer fra Lægemiddelstyrelsen (blokerende datahul)
- Verificerede data om virkningsmekanisme (f.eks. fra DrugBank)
- Humane farmakokinetiske og sikkerhedsdata for zolazepam som enkeltstof, da det kun er markedsført i kombination med tiletamin til dyr
- Præklinisk og klinisk evidens for effekt ved insomni samt en vurdering af administrationsvej og formulering, da der ikke findes et humant præparat
- Sammenligning med allerede godkendte benzodiazepiner og andre hypnotika med hensyn til nytte/risiko (afhængighed, sedation, tolerans)
Ansvarsfraskrivelse
Dette indhold er kun til forskningsformål og udgør ikke medicinsk rådgivning. Klinisk validering er påkrævet før enhver klinisk anvendelse.