Bupivacaine
| Evidensniveau: L5 | Forudsagte indikationer: 4 stk. |
Indholdsfortegnelse
Bupivacain: Fra dermatitis til acrodermatitis chronica atrophicans
Opsummering i én sætning
Bupivacain er et amid-lokalbedøvelsesmiddel, som i den videnbase, modellen bygger på, er knyttet til dermatitis som oprindelig indikation. TxGNN-modellen forudsiger, at det kan have effekt ved acrodermatitis chronica atrophicans, men der er 0 kliniske forsøg og 0 publikationer, som understøtter forudsigelsen. Den er derfor udelukkende en modelbaseret forudsigelse.
Hurtigt overblik
| Punkt | Indhold |
|---|---|
| Oprindelig indikation | Dermatitis (fra TxGNN-vidensgrafen; de danske markedsføringstilladelser indeholder ingen indikationstekst) |
| Forudsagt ny indikation | Acrodermatitis chronica atrophicans |
| TxGNN-forudsigelsesscore | 99,23 % |
| Evidensniveau | L5 |
| Markedsstatus i Danmark | Markedsført |
| Antal markedsføringstilladelser | 5 |
| Anbefalet beslutning | Hold |
Hvorfor er denne forudsigelse (ikke) rimelig?
Bupivacain er et amid-lokalbedøvelsesmiddel, der blokerer spændingsstyrede natriumkanaler. Detaljerede data om virkningsmekanismen er ikke tilgængelige i de data, der er indsamlet til denne rapport, men denne kendte farmakologi er velbeskrevet.
Acrodermatitis chronica atrophicans er en sen hudmanifestation af Borrelia-infektion og behandles med antibiotika. Et lokalbedøvelsesmiddel har ingen plausibel sygdomsmodificerende rolle. Højst kan det give symptomatisk lindring, f.eks. ved neuropatiske smerter eller som procedurebedøvelse, hvilket ikke er en repurposing-indikation.
Den høje score (0,992) er en grafbaseret forudsigelse og er ikke understøttet af kliniske forsøg eller publikationer. Der er ikke fundet nogen mekanistisk sammenhæng mellem bupivacain og den forudsagte indikation.
Modellen forudsiger også tre andre indikationer, alle uden evidens (L5) og med anbefalingen Hold:
| Rang | Forudsagt indikation | Score | Vurdering |
|---|---|---|---|
| 2 | Neonatal dermatomyositis | 99,15 % | Ingen immunmodulerende virkning. Bupivacain er myotoksisk ved høje lokale koncentrationer, hvilket er en teoretisk sikkerhedsbekymring ved myopati. Anvendelse hos nyfødte kræver desuden grundig dosisrelateret sikkerhedsvurdering (risiko for systemisk toksicitet). |
| 3 | Sekundær interstitiel lungesygdom hos børn forbundet med bindevævssygdom | 99,11 % | Ingen kendt antifibrotisk eller immunsuppressiv mekanisme. Lokal eller regional administration egner sig ikke til diffus lungesygdom. Scoren ligner en grafassociation fra dermatomyositis-relaterede termer. |
| 4 | Amyopatisk dermatomyositis | 99,03 % | Behandles med immunmodulerende og fotobeskyttende tiltag. Bupivacain kan højst have symptomatisk rolle. |
Klinisk forsøgsevidens
Der er i øjeblikket ingen relaterede kliniske forsøg registreret.
Litteraturevidens
Der er i øjeblikket ingen relateret litteratur tilgængelig.
Information om det danske marked
| Markedsføringstilladelsesnr. | Produktnavn | Lægemiddelform | Godkendt indikation |
|---|---|---|---|
| 28107074623 | Bupivacaine “Aguettant” | Injektionsvæske, opløsning | Indikationstekst ikke angivet |
| 28106280119 | EXPAREL liposomal | Depotinjektionsvæske, dispersion | Indikationstekst ikke angivet |
| 28101929997 | Bupivacain-morfin SAD | Infusionsvæske, opløsning | Indikationstekst ikke angivet |
| 28100488965 | Marcain-adrenalin | Injektionsvæske, opløsning | Indikationstekst ikke angivet |
| 28106068118 | Hevicain Spinal Tung | Injektionsvæske, opløsning | Indikationstekst ikke angivet |
Alle fem tilladelser er gyldige enkeltstofpræparater.
Sikkerhedsovervejelser
Kontraindikationer/risikotilstande fra vidensgrafen (afledt af relationer i TxGNN-vidensgrafen, ikke af produktresuméets tekst): hypertension, leversvigt og leversygdom, epilepsi, kronisk obstruktiv lungesygdom, nyresygdom, galdeblæresygdom, hypothyreose og myxødem, inflammatorisk tarmsygdom, kaliummangel, diabetes mellitus og diabetisk ketoacidose, benign prostatahyperplasi, atrieflimren, hypotension, stofmisbrug/afhængighed, koronararteriesygdom, myokardieinfarkt, hæmoglobinopati, pludseligt hjertestop, hjerteledningsforstyrrelser, respirationssvigt og snævervinklet glaukom.
Lægemiddelinteraktioner: Der er identificeret 83 mulige interaktioner. De mest betydende er:
- Aprepitant (moderat)
- Morfin, liposomal (moderat)
Yderligere interaktioner har uklassificeret alvorlighed, bl.a. pantoprazol, omeprazol, lansoprazol, vancomycin, atropin, simvastatin, ondansetron, metronidazol, naloxon, metoclopramid, dexamethason og flere kortikosteroider (triamcinolon, prednison, prednisolon, hydrocortison).
Der henvises til det godkendte produktresumé (SmPC) for fuldstændige oplysninger om advarsler og kontraindikationer.
Konklusion og næste skridt
Beslutning: Hold
Begrundelse: Forudsigelsen er udelukkende modelbaseret (L5) uden kliniske forsøg eller publikationer, og der er ingen plausibel mekanistisk sammenhæng mellem et lokalbedøvelsesmiddel og en infektiøs hudsygdom, der behandles med antibiotika.
For at komme videre kræves:
- Hentning og gennemgang af produktresuméer fra Lægemiddelstyrelsen (advarsler, kontraindikationer og godkendte indikationer)
- Data om virkningsmekanisme (MOA) fra DrugBank
- Systematisk litteratur- og forsøgssøgning, der kan vise en reel sammenhæng
- Afklaring af administrationsvej og lægemiddelformens egnethed til den forudsagte indikation
- Særskilt sikkerhedsvurdering, hvis neonatal anvendelse eller myopatiske tilstande overvejes
Ansvarsfraskrivelse
Dette indhold er kun til forskningsformål og udgør ikke medicinsk rådgivning. Klinisk validering er påkrævet før enhver klinisk anvendelse.